近期，制藥企業(yè)紛紛公布2016年第一季度財政報表，讓筆者感興趣的不是排名靠前企業(yè)第一季度業(yè)績?nèi)绾?，而是這些企業(yè)增速最快的品種，筆者試就2015年在全球排名前列制藥企業(yè)旗下該季度增速最快品種進行梳理。

企業(yè)：強生

潛力品種：Stelara，一季度銷售額7.35億美元，同比增33.9%

國內(nèi)情況：完成臨床試驗，提出生產(chǎn)申報

提到強生，不由得會讓人想到公司旗下核心產(chǎn)品維思通，該藥以全球年銷售額高達40多億美元而成為全球最暢銷的抗精神病藥物之一。除神經(jīng)系統(tǒng)領域之外，強生在皮膚病領域也可圈可點。強生旗下用于治療銀屑病的單克隆抗體Stelara2016年一季度銷售額為7.35億美元，并以33.9%的同比增長率成為強生該季度市場增速較快的品種。

Stelara是一種人白細胞介素IL-12和IL-23的拮抗劑，該藥通過與 IL-12 和 IL-23所共有的 p40 亞單位相結合，阻止其與細胞表面的受體 IL-12β1 相結合，從而抑制這兩種致炎性細胞因子。Stelara于2008年12月首次在加拿大上市，之后陸續(xù)在美國、歐洲等國家或地區(qū)上市。迄今，Stelara已被全球80多個國家獲批用于治療銀屑病。

值得一提的是，先前有臨床研究結果表明，于2015年1月21日獲美國FDA批準的由諾華生產(chǎn)的首個IL-17A抑制劑Cosentyx在治療中重度銀屑病持續(xù)皮膚清除方面優(yōu)于Stelara。Stelara將遭遇與新生代Cosentyx的競爭。據(jù)悉，2015年Stelara全球銷售額為24.74億美元，同比增長19.4%。然而，在全球范圍內(nèi)上市不足一年的Cosentyx市場表現(xiàn)不錯，2015年全球銷售額已達2.61億美元。面對Cosentyx的競爭，Stelara未來市場走勢將會如何？

據(jù)悉，強生已在中國完成有關本品的臨床試驗，并已向CFDA提出生產(chǎn)申報，目前正處于待審評階段，預計本品將很快登陸中國市場。

企業(yè)：諾華

潛力品種：Jakavi，一季度銷售額1.24億美元，同比增44%

國內(nèi)情況：尚未進口，未實現(xiàn)國產(chǎn)化

提到諾華，令人印象深刻的依然是其于10多年前獲批上市的格列衛(wèi)。繼格列衛(wèi)之后，諾華現(xiàn)已推出多個分子靶向治療藥物。其中，先后于2012年8月23日和2014年7月4日獲歐洲EMA和日本PMDA批準上市的Jakavi風頭盡顯，2016年第一季度銷售額達1.24億美元，同比增長44%，從而成為諾華旗下優(yōu)勢品種。

Jakavi由諾華和Incyte開發(fā)，Incyte負責美國市場，諾華則負責歐洲和日本市場。迄今，Jakavi已在全球50多個國家獲準上市。2015年Jakavi全球銷售額為10.11億美元，同比增長58.8%。

Jakavi是首個獲批上市的非受體型酪氨酸激酶JAK1和JAK2抑制劑，適用于中等或高危骨髓纖維化的治療，包括原發(fā)性骨髓纖維化、真性紅細胞增多癥骨髓纖維化和原發(fā)性血小板增多癥骨纖維化患者。上市劑型為片劑，規(guī)格有5mg、10mg、15mg、20mg和25mg。Jakavi的問世為骨髓纖維化治療提供了一種新的治療方案。

本品目前尚未進口我國，亦尚未實現(xiàn)國產(chǎn)化。

企業(yè)：輝瑞

潛力品種：Chantix，一季度銷售額2.20億美元，同比增39%

國內(nèi)情況：原研藥表現(xiàn)平平，兩家國內(nèi)企業(yè)申請仿制

在輝瑞眾多產(chǎn)品中，Chantix或許并不引人注目，雖然該藥2016年第一季度僅給輝瑞帶來2.20億美元的銷售額，卻以39%的同比增長率吸引了公眾眼球。據(jù)悉，2015年Chantix全球銷售額為6.71億美元，同比增長3.70%。

于2006年5月10日獲美國FDA批準的Chantix是一種戒煙藥，通用名為酒石酸伐尼克蘭（以下簡稱“伐尼克蘭”），上市劑型為片劑，規(guī)格有0.5mg和1mg（以堿基計）。伐尼克蘭是目前臨床上少有的戒煙藥物之一（另外2種藥物是安非他酮和尼古丁）。伐尼克蘭是一種尼古丁乙酰膽堿（nACh）受體激動劑，通過與尼古丁乙酰膽堿受體結合發(fā)揮激動劑的作用，刺激腦內(nèi)釋放多巴胺，緩解戒煙后的戒斷癥狀；此外，伐尼克蘭還可阻止尼古丁與尼古丁乙酰膽堿受體結合，減少吸煙的欣快感。

CFDA已于2008年12月批準輝瑞公司的伐尼克蘭以商品名“暢沛”進口中國。據(jù)我國22城市樣本醫(yī)院數(shù)據(jù)，2015年暢沛用藥金額為243.52萬元，同比增長10.02%。據(jù)悉，迄今國內(nèi)僅有連云港宏創(chuàng)和江蘇豪森于2015年9月分別向CFDA提出有關本品的原料和片劑的注冊申報，目前尚處于待審評階段。

企業(yè)：羅氏

潛力品種：Esbriet，一季度銷售額1.78億美元，同比增96%

國內(nèi)情況：國產(chǎn)吡非尼酮膠囊2015同比增1563.15%

羅氏旗下Esbriet2015年全球銷售額為5.63億美元，同比增長205.9%，2016年第一季度該藥銷售額為1.78億美元，同比增長96%。若以此速度增長，該藥完全有望于2018年達到湯森路透曾經(jīng)預測的14.9億美元的全球銷售額。

Esbriet是一種用于治療特發(fā)性肺纖維化（IPF）的藥物，通用名為吡非尼酮。該藥最早由美國InterMune公司開發(fā)，后因InterMune被羅氏收購而成為羅氏旗下產(chǎn)品。Esbriet最早于2008年12月在日本上市，后于2011年3月獲歐洲EMEA批準上市，2014年10月15日獲美國FDA批準上市。目前，Esbriet已在全球60多個國家上市。

Esbriet與Ofev是于同一天獲美國FDA批準的用于治療IPF的藥物，也是迄今為止美國FDA批準的僅有的2款可用于緩解IPF病情、延長生存期的藥物。Esbriet可調(diào)節(jié)轉化生長因子-β（TGF-β）、結締組織生長因子（CTGF）、血小板源生長因子（PDGF）和腫瘤壞死因子（TNF-α），改變膠原表達合成和累積，抑制細胞外基質增殖和表達，具有抗炎、抗氧化及抗纖維化的作用。

盡管羅氏Esbriet目前尚未進口中國，但上海睿星基因技術有限公司以1.1類新藥成功開發(fā)了吡非尼酮原料和膠囊劑，并于2011年9月獲新藥證書。2013年，上海睿星基因的關聯(lián)公司北京康蒂尼藥業(yè)有限公司獲得生產(chǎn)批件，并已于2014年年初在中國正式推出吡非尼酮膠囊（商品名：艾思瑞）。據(jù)我國22城市樣本醫(yī)院數(shù)據(jù)，2015年艾思瑞用藥金額為460.31萬元，同比增長1563.15%，該增速足以見證艾思瑞在國內(nèi)市場潛力無限。

企業(yè)：賽諾菲

潛力品種：Aubagio，一季度同比增64.1%

國內(nèi)情況：賽諾菲已獲臨床批件，國內(nèi)7家企業(yè)申報，其中3家獲批臨床

在賽諾菲現(xiàn)有產(chǎn)品中，頗受關注的是2012年9月12日獲美國FDA批準用于治療多發(fā)性硬化癥的Aubagio（特立氟胺）。據(jù)悉，2015年Aubagio全球銷售額達9.67億美元，同比增長69.1%。2016年第一季度， Aubagio仍以64.1%的同比增長率快速增長。若以此速度增長，Aubagio無疑將于2016年成為孤兒藥中的“重磅炸彈”。

Aubagio是一種口服小分子免疫抑制劑，其通過抑制二氫乳清酸脫氫酶（DHODH）來阻斷嘧啶核苷酸合成，致使DNA合成障礙，作用于增殖期的T細胞和B細胞，抑制T細胞的激活及增生而發(fā)揮免疫調(diào)節(jié)功能。臨床研究結果證實，Aubagio可顯著改善多發(fā)性硬化癥患者臨床癥狀，降低多發(fā)性硬化癥復發(fā)率，延緩喪失勞動能力進展。值得一提的是，Aubagio不會引起感染風險上升或腫瘤發(fā)生，有望成為治療多發(fā)性硬化癥的一線藥物。

據(jù)悉，賽諾菲已向CFDA提出有關本品的進口注冊，并已獲臨床批件，目前正在我國開展臨床試驗（試驗登記號：CTR20160264）。此外，國內(nèi)已有7家企業(yè)向CFDA提出有關本品的注冊申報。其中，盛世泰科、山東創(chuàng)新和北京陽光諾和已獲臨床批件。

企業(yè)：默沙東

潛力品種：諾科飛，一季度銷售額1.45億美元，同比增56%

國內(nèi)情況：市場表現(xiàn)亮眼，2015同比增1504.47%

由默沙東開發(fā)的諾科飛（Noxafil）屬第2代三唑類抗真菌藥，通用名為泊沙康唑。該藥于2006年9月15日獲美國FDA批準，迄今在美國獲批上市的劑型有口服混懸劑（規(guī)格：40mg/ml）、緩釋片（規(guī)格：100mg）和注射用混懸液（規(guī)格：300mg/16.7ml）。2016年一季度，諾科飛以56%的同比增長率成為默沙東最具市場潛力的產(chǎn)品，其銷售額達1.45億美元。據(jù)悉，2015年Stelara全球銷售額為24.74億美元，同比增長19.4%。

諾科飛通過抑制真菌甾醇的合成而發(fā)揮作用，主要用于治療難治性或其他藥物耐藥引起的真菌感染。與其他抗真菌類藥物相比，諾科飛還能透過血腦屏障，在腦中具有較高的生物利用度。

CFDA已于2013年6月17日批準諾科飛進口中國，目前主要推薦用于13歲以上因重度免疫缺陷而導致侵襲性曲霉菌和念珠菌感染風險增加的患者，包括造血干細胞移植（HSCT）后發(fā)生移植物抗宿主?。℅VHD）的患者或化療導致長時間中性粒細胞減少癥的血液系統(tǒng)惡性腫瘤患者的侵襲性真菌感染的預防治療。

本品目前尚未實現(xiàn)國產(chǎn)化。據(jù)悉，諾科飛在中國市場表現(xiàn)相當亮眼，據(jù)我國22城市樣本醫(yī)院數(shù)據(jù)，2015年諾科飛用藥金額達1224.76萬元，同比增長1504.47%。

企業(yè)：葛蘭素史克

潛力品種：Triumeq，一季度銷售額3.28億美元，同比增100%

國內(nèi)情況：未進口，無國內(nèi)企業(yè)申報

提及葛蘭素史克，一般會想起其“金標準”抗哮喘藥舒利迭，該藥全球年銷售額曾超過80億美元，2015年舒利迭全球銷售額55.8億美元，占公司整體銷售17.0%。葛蘭素史克另外一個藥物Triumeq同樣表現(xiàn)不俗，一季度同比增長超過100%。

Triumeq（阿巴卡韋600mg、度魯特韋50mg 及拉米夫定300mg）是美國FDA于2014年8月批準的一種三合一的抗艾滋病類藥物，Triumeq的獲批為眾多艾滋病感染者提供了一種新的單片治療方案。Triumeq上市后市場表現(xiàn)不俗。2016年一季度，Triumeq以超過100%的同比增長率快速增長，實現(xiàn)該季度銷售額3.28億美元。

值得一提的是，Triumeq上市前的一項Ⅲ期臨床試驗研究結果顯示，與一線抗艾滋病藥物Atripla相比，阿巴卡韋、度魯特韋和拉米夫定聯(lián)合用藥后，更多的患者體內(nèi)檢測不到HIV病毒（HIV-1RNA<50 copies/ml），具有顯著統(tǒng)計學意義。Triumeq上市后臨床和市場是否有超越Atripla之勢頗受業(yè)內(nèi)關注。

目前，本品未進口中國，亦未見國內(nèi)企業(yè)申報。

企業(yè)：吉利德

潛力品種：索非布韋，一季度銷售額12.77億美元，同比增31.3%

國內(nèi)情況：仿制熱潮有增無減

吉利德的抗丙肝藥物Sovaldi（通用名：索非布韋）曾火爆2013年整個醫(yī)藥圈，該藥于2013年12月6日獲美國FDA批準。時隔2年半之后，國內(nèi)掀起了一股索非布韋仿制熱潮。

索非布韋是一種口服核苷類似物抑制劑，臨床上用于慢性丙型肝炎病毒（HCV）感染的治療，該藥是全球首個治療丙型肝炎無需同時使用干擾素治療的口服藥物，為HCV治療開創(chuàng)了新紀元。2015年，Sovaldi全球銷售額高達52.76億美元。吉利德 2016年第一季度報表顯示，Sovaldi一季度全球銷售額為12.77億美元，同比增長31.3%。以此速度增長，Sovaldi的市場潛力極有可能與當年的立普妥媲美。

盡管國內(nèi)丙肝感染者人數(shù)遠不及乙肝感染者人數(shù)，但國內(nèi)企業(yè)對索非布韋的關注度非常高，索非布韋仿制熱潮有增無減。目前國內(nèi)已有20家企業(yè)向CFDA提出有關本品的注冊申請。其中，北京萬生、四川科倫、石藥集團中奇制藥、江蘇豪森、南京正大天晴和北京卡威等6家企業(yè)已獲臨床批件。不過，誰將率先完成臨床試驗并率先占領國內(nèi)市場值得期待。