英國制藥巨頭阿斯利康(AZN)近日與合作伙伴第一三共制藥(Daiichi Sankyo)聯(lián)合在美國推出便秘新藥Movantik(naloxegol)，該藥是一種外周作用μ-阿片受體拮抗劑(PAMORA)，專門用于治療患者在服用阿片類藥物時(shí)所引發(fā)的便秘(OIC)，這是阿片類止痛藥一種常見的副作用。

Movantik分別于2014年9月和12月獲美歐2大市場批準(zhǔn)，是市場中首個(gè)每日一次的口服外周作用μ-阿片受體拮抗劑(PAMORA)。naloxegol由Nektar利用其專有的口服小分子聚合物共軛技術(shù)開發(fā)，阿斯利康與Nektar在2009年簽署15億合作協(xié)議，將naloxegol收入囊中。阿斯利康對naloxegol充滿了信心，堅(jiān)信該藥將為雙方帶來豐厚的回報(bào)。有分析師預(yù)計(jì)，阿片誘導(dǎo)性便秘(OIC)市場到2017年將達(dá)到19.8億美元。盡管主要對手Salix公司類似產(chǎn)品Relistor于去年9月底獲FDA批準(zhǔn)用于OIC，但該藥是一種皮下注射藥物，naloxegol獨(dú)特的口服優(yōu)勢使Relistor難以與之抗衡。

Movantik的獲批是基于KODIAC臨床項(xiàng)目的數(shù)據(jù)，該項(xiàng)目包括2個(gè)關(guān)鍵性III期研究(KODIAC-04和KODIAC-05)，這2項(xiàng)研究均證實(shí)25mg劑量Movantik能夠顯著提高緩解者比例，同時(shí)顯著縮短首次自發(fā)排便(SBM)的平均時(shí)間。盡管這些研究中，Movantik治療組出現(xiàn)了一些不良反應(yīng)，包括腹痛、腹瀉、惡心、頭痛、脹氣;但在推薦劑量下，Movantik對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的滲透可以忽略不計(jì)，限制了與阿片類藥物潛在的相互干擾。

阿片誘導(dǎo)性便秘(OIC)：

阿片類藥物(Opioids)通過結(jié)合存在于大腦及中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)其他部位的μ-阿片受體發(fā)揮作用，但這類藥物也能結(jié)合存在于胃腸道的μ-阿片受體，這反過來會(huì)導(dǎo)致阿片誘導(dǎo)性便秘(OIC)，而這是阿片類藥物已知的最主要的副作用，通常會(huì)持續(xù)于整個(gè)治療過程。